グレープフルーツは消化管のCYP3A4を不活性化するため、CYP3A4で代謝される薬物の中には、カルシウム拮抗薬と同様のメカニズムにより、グレープフルーツ摂取時は薬物の血中濃度が上昇することが報告されているものがあります。
高脂血症治療薬シンバスタチンを200 mLのグレープフルーツジュースと摂取すると、薬物体内動態にどのような影響がおよぶかを検討した臨床試験について次に簡単に示します。
臨床試験：10人の健常成人男子を対象として、無作為二重盲検法により、グレープフルーツジュース200 mLあるいは水（コントロール）を2日間摂取し、3日目にシンバスタチン40 mgをグレープフルーツジュース200 mLあるいは水といっしょに単回服用させた。グレープフルーツジュース摂取時は、シンバスタチンおよびシンバスタチンacid体のAUCは、それぞれ 3.6倍、3.3倍に増大し、Cmaxはそれぞれ3.9倍、4.3倍に増大した。
Lilja JJ,et al.,Effects of regular consumption of grapefruit juice on the pharmacokinetics of simvastatin.Br J Clin Pharmacol, 58（1） : 56-60, 2004(PMID:15206993)
以下に、これまで報告されている臨床試験の一例を示しています。
他にも多くの臨床試験が報告されています。
| 分類 | 一般名 | 代表商品名 | 血中濃度の変化 | 文献 | ||
|---|---|---|---|---|---|---|
| AUC | Cmax | Tmax | PMID | |||
| 抗不整脈薬 β遮断薬 |
アセブトロール | アセタノール | 7%減少 | 19%減少 | NS | 16305592 |
| ナドロール | ナディック | NS | NS | NS | 23677858 | |
| スタチン | プラバスタチン | メバロチン | NS | NS | NS | 15025743 |
| シンバスタチン | リポバス | 約 3.6 倍 | 約 3.9 倍 | NS | 15206993 | |
| アトルバスタチン | リピトール | 約 1.8 倍 | NS | NS | 16236039 | |
| ピタバスタチン | リバロ | 約 1.1 倍 | NS | NS | 16236039 | |
| PPI | オメプラゾール | オメプラール | NS | NS | NS | 10671908 |
| 抗生物質 | エリスロマイシン | エリスロマイシン | 約 1.5 倍 | 約 1.5 倍 | NS | 11294369 |
| 駆虫薬 | プラジカンテル | ビルトリシド | 約 1.9 倍 | 約 1.6 倍 | NS | 11959616 |
| 抗悪性腫瘍薬 | エトポシド | ベプシド | 減少 | ND | ND | 12389073 |
| スニチニブ | スーテント | 上昇 | 上昇 | ND | 20512335 | |
| ニロチニブ | タシグナ | 29％上昇 | 66％上昇 | NS | 19948946 | |
| 抗不安薬 | アルプラゾラム | ソラナックス | NS | NS | NS | 10907671 |
| 抗ヒスタミン薬 | フェキソフェナジン | アレグラ | 約 36%減少 | 約 47%減少 | NS | 15735611 |
| ステロイド | メチルプレドニゾロン | メドロール | 約 1.7 倍 | 約 1.3 倍 | 約 1.5 倍 | 11049012 |
| ブデソニド | ゼンタコート | 約 2 倍 | 約 2 倍 | NS | 19694184 | |
| 睡眠薬 | トリアゾラム | ハルシオン | 上昇 | 上昇 | NS | 16416305 |
| クアゼパム | ドラール | NS | 上昇 | NS | 16416305 | |
| ミダゾラム | ドルミカム | 上昇 | 上昇 | NS | 27294349 | |
| 甲状腺ホルモン | レボチロキシン | チラーヂン | 13%減少 | 11%減少 | NS | 16120075 |
| 抗マラリア薬 | プリマキン | プリマキン | 19％上昇 | 23％上昇 | NS | 16722829 |
| 免疫抑制薬 | シクロスポリン | ネオーラル | 1.4 倍 | NS | NS | 7715295 |
| オピオイド | オキシコドン | オキシコンチン | 1.7 倍 | 1.5 倍 | NS | 20406214 |
| 抗血小板薬 | チカグレロル | ブリリンタ | 2.2 倍 | 1.7 倍 | 延長 | 23126367 |
| プラスグレル | エフィエント | 26％低下 | 49％低下 | NS | 25557052 | |
| クロピドグレル | プラビックス | 84％低下 | 87％低下 | NS | 24067745 | |
| 利用薬 | トルバプタン | サムスカ | 1.5 倍 | 1.9 倍 | NS | 21853290 |
| コルヒチン | コルヒチン | コルヒチン | NS | NS | 延長 | 22940371 |
| SSRI | セルトラリン | ジェイゾロフト | 上昇 | 上昇 | NS | 19172438 |
| ダポキセチン | （本邦未発売） | 上昇 | 上昇 | NS | 27294349 | |
| 抗精神病薬 | ブロナンセリン | ロナセン | 1.82 倍 | 1.77 倍 | NS | 臨床精神 薬理. 2008; 11:901-9. |