グレープフルーツ(ジュース)摂取によってカルシウム拮抗薬の消化管からの吸収が増加して血中濃度が上昇します。例えばカルシウム拮抗薬のニソルジピンをグレープフルーツジュースと一緒に服用した場合、水で服用した場合と比較して約4倍に血中濃度が上昇すると報告されています。
Takanaga H, Ohnishi A, Murakami H, Matsuo H, Higuchi S, Urae A, Irie S, Furuie H, Matsukuma K, Kimura M, Kawano K, Orii Y, Tanaka T, Sawada Y.Relationship between time after intake of grapefruit juice and the effect on pharmacokinetics and pharmacodynamics of nisoldipine in healthy subjects.Clin Pharmacol Ther. 2000 Mar;67(3):201-14.(PMID: 10741622)
またグレープフルーツジュースと一緒にニフェジピン徐放錠(アダラートCR
錠)20mgを服用した時では、Cmaxが約60%、AUCが 約30%増加したという報告もあります。
Effect of Grapefruit Juice on the Pharmacokinetics of Adalat CR. 臨床薬理 32(1), 23-33, 2001-01-31
Effect of Grapefruit Juice on the Pharmacokinetics of Adalat CR. 臨床薬理 32(1), 23-33, 2001-01-31